1. A GYÓGYSZER NEVE
Aspirin Plus C pezsgőtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
400 mg acetilszalicilsav és 240 mg aszkorbinsav pezsgőtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Pezsgőtabletta.
Fehér, kerek, lapos felületű, metszett élű tabletta, enyhe savanyú ízzel és szaggal. Egyik oldala „BAYER kereszttel” van megjelölve.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Enyhe és középerős fájdalmak, mint fejfájás, fogfájás, megfázás okozta torokfájdalom, hátfájás, ízületi fájdalmak és menstruációs fájdalom; továbbá lázas, meghűléses, gyulladásos állapotokban.
Megfázás vagy influenza esetén a fájdalom és láz tünetek enyhítésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Az acetilszalicilsavat nem szabad orvosi felügyelet nélkül 3‑5 napnál tovább szedni.
Adagolás
Felnőtteknek: egyszeri adag 300‑1000 mg acetilszalicilsav (1‑2 pezsgőtabletta), ami 4‑8 óránként ismételhető. A napi adag maximum 4 g, amelyet nem szabad túllépni.
Gyermekek
Gyermekeknek 12 éves kor alatt nem adható. Gyermekeknél történt véletlen alkalmazás esetén lásd 4.4 pont.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra. A pezsgőtablettát bevétel előtt egy pohár vízben fel kell oldani.
4.3 Ellenjavallatok
Aspirin Plus C pezsgőtabletta nem alkalmazható a következő esetekben:
-
a készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, illetve egyéb szalicilátokkal szembeni túlérzékenység,
-
a kórtörténetben szereplő szalicilátok vagy egyéb NSAID készítmények által kiváltott asthma,
-
akut gastrointestinalis fekély,
-
fokozott vérzékenység;
-
súlyos vesekárosodás,
-
súlyos májkárosodás,
-
súlyos szívelégtelenség,
-
15 mg/hét vagy nagyobb dózisban alkalmazott metotrexát-kezelés (lásd 4.5 pont),
-
terhesség utolsó trimesztere.
-
12 év alatti életkor.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Aspirin Plus C pezsgőtabletta fokozott elővigyázatossággal alkalmazható az alábbi esetekben:
-
gyulladáscsökkentőkkel, antireumatikumokkal, vagy egyéb allergénekkel szembeni túlérzékenység,
-
gastrointestinalis fekélyek, beleértve a krónikus és visszatérő fekélyeket is, valamint a kórtörténetben szereplő gastrointestinalis vérzés
-
antikoaguláns készítményekkel történő egyidejű kezelés,
-
vesekárosodásban vagy cardiovascularis rendellenességben szenvedő betegeknél (pl. renalis vascularis betegség, pangásos szívelégtelenség, volumen depléció, nagy műtéti beavatkozás, szepszis vagy nagy haemorrhagiás esemény), mivel az acetilszalicilsav tovább növelheti a vesekárosodás és akut veseelégtelenség kockázatát,
-
májkárosodás.
Az acetilszalicilsav kiválthat bronchospazmust és asthmás rohamot vagy egyéb túlérzékenységi reakciót. Rizikófaktornak számít a kórtörténetben szereplő asthma bronchiale, szénanátha, orrpolip, valamint a krónikus obstruktív légúti megbetegedés, valamint más gyógyszerek által kiváltott allergiás reakciók, pl. bőrkiütések, viszketés, urticaria).
A vérlemezke-aggregációra gyakorolt gátló hatása miatt, amely a bevételt követően napokig fennáll, az acetilszalicilsav okozhat fokozott vérzékenységet sebészeti beavatkozások alatt és után (beleértve a kisebb beavatkozásokat, pl. foghúzás).
Alacsony dózisban alkalmazva, az acetilszalicilsav csökkenti a karbamid kiválasztását. Ez a köszvényre hajlamos betegeknél köszvényes rohamot válthat ki.
Gyermekek
Gyermekeknek 12 éves kor alatt nem adható. Acetilszalicilsav-tartalmú készítményeket kizárólag orvosi konzultációt követően szabad vírusos megbetegedésben szenvedő serdülőknél alkalmazni, attól függetlenül, hogy a beteg lázas vagy nem. Bizonyos vírusos megbetegedésekben, különösen A és B típusú influenza, valamint varicella esetén, van esély Reye-szindróma kialakulására, ami egy ritka, de életveszélyes állapot, amely azonnali orvosi beavatkozást igényel. A Reye-szindróma kockázata növekedhet acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása esetén, mindazonáltal az okozati összefüggés nem bizonyított. Amennyiben perzisztáló hányás alakul ki, ez a Reye-szindróma tünete lehet.
Az acetilszalicilsav és intravénás sztreptokináz együtt adva növeli az ischaemiás stroke kockázatát, ezért együttes alkalmazásuk kerülendő.
Vannak arra vonatkozó eredmények, hogy a ciklooxigenáz/ prosztaglandin-szintézisre ható szerek az ovulációra gyakorolt hatásukon keresztül befolyásolhatják a női termékenységet. Ez a hatás a kezelés abbahagyásával visszafordítható.
Súlyos glükóz‑6‑foszfát‑dehidrogenáz (G6PD) hiányban szenvedő betegeknél az acetilszalicilsav haemolysist vagy haemolitikus anaemiát okozhat. A következő tényezők növelhetik a haemolysis kockázatát: pl. magas dózis, láz, akut fertőzés.
Kalcium‑oxalát nephrolithiasisra hajlamos, vagy visszatérő nephrolithiasisban szenvedő betegeknél elővigyázatosság javasolt aszkorbinsav szedése esetén.
A készítmény 34 mmol (vagy 777 mg) per pezsgőtabletta nátriumot tartalmaz, amit kontrollált nátrium diéta esetén figyelembe kell venni.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Az alábbi gyógyszerekkel nem szabad együtt alkalmazni az acetilszalicilsavat:
15 mg/hét vagy magasabb dózisú metotrexát-kezelés:
Megnőhet a metotrexát által okozott hematológiai toxicitás (csökkent renális metotrexát-clearance, amit általánosságban a gyulladáscsökkentő szerek okoznak és a metotrexát szalicilátok általi leszorítása a plazmafehérje-kötőhelyéről).
Az alábbi gyógyszerekkel kizárólag fokozott elővigyázatossággal alkalmazható együtt az acetilszalicilsav:
15 mg/hét dózisnál alacsonyabb metotrexát-kezelés:
Megnőhet a metotrexát által okozott hematológiai toxicitás (csökkent renális metotrexát-clearance, amit általánosságban a gyulladáscsökkentő szerek okoznak és a metotrexát szalicilátok általi leszorítása a plazmafehérje-kötőhelyéről).
Antikoagulánsok, trombolitikumok/ egyéb vérlemezke-aggregációt/ haemostasist gátló szerek:
Megnőhet a vérzékenység.
Más nem szteroid gyulladásgátlók és magasabb dózisú szalicilátok együttes alkalmazása:
A szinergia miatt megnőhet a fekélyek és a gastrointestinalis vérzés kockázata.
Szelektív szerotonin-visszavétel gátlók (SSRI):
Megnőhet a felső-gastrointestinalis vérzések kockázata a lehetséges szinergia miatt.
Digoxin:
A vesekiválasztás csökkenése következtében megnőhet a digoxin plazmakoncentrációja.
Lítium és barbiturátok:
Megnőhet a lítium és barbiturátok koncentrációja.
Antidiabetikumok, pl. inzulin, szulfonilureák:
Magas dózisú acetilszalicilsav-kezelés következtében megnőhet a hipoglikémiás hatás, az acetilszalicilsav hipoglikémiás hatása és a szulfonilurea plazmafehérje-kötőhelyéről történő leszorítása miatt.
Magas dózisú acetilszalicilsav-kezeléssel egyidejűleg alkalmazott diuretikumok:
Csökkenhet a glomeruláris filtráció a csökkent prosztaglandin-termelés következtében.
Szisztémiás glükokortikoidok, kivéve az Addison-kórban hormonpótlásként alkalmazott hidrokortizont:
Kortikoszteroid-kezelés alatt csökkenhet a vér szalicilát-szintje, és nő az esélye a szalicilát‑túladagolásnak, amennyiben a kortikoszteroid-kezelés befejeződik.
Magas dózisú acetilszalicilsav-kezeléssel egyidejűleg alkalmazott angiotenzin-konvertáló enzim gátlók (ACE-inhibitorok):
A vazodilátor prosztaglandinok gátlása következtében csökkenhet a glomeruláris filtráció, továbbá csökkenhet a vérnyomáscsökkentő hatás.
Valproinsav:
Megnőhet a valproinsav toxicitása a fehérje-kötőhelyekről történő leszorítás miatt.
Alkohol:
Megnőhet a gastrointestinalis mucosára gyakorolt káros hatás és hosszabb vérzési idő alakulhat ki az acetilszalicilsav és az alkohol additív hatása miatt.
Húgysav-ürítő szerek, pl. benzbromaron, probenicid:
Csökkent húgysav-ürítő hatás léphet fel a renális tubuláris karbamid-kiválasztás kompetíciója miatt.
Deferoxamin:
Az aszkorbinsavval történő együttes adagolása növelheti a szöveti vastoxicitást, főleg a szívben, így cardialis decompensatiot okozhat.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A prosztaglandin-szintézis gátlása negatívan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrionális/ magzati fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok a vetélés és/vagy malformatiok kockázatának növekedését jelzik korai terhesség során alkalmazott prosztaglandin‑szintézis gátló alkalmazását követően. A kockázat valószínűleg nő a dózis és a kezelés hosszának növekedésével. A rendelkezésre álló adatok nem jeleznek összefüggést az acetilszalicilsav bevétele és a vetélés növekedett kockázata között. A malformatiokra vonatkozó, az acetilszalicilsavval kapcsolatos epidemiológiai adatok nem egyértelműek, de nem zárható ki a nyitott hasfal előfordulásának fokozott kockázata. Egy prospektív vizsgálat, amely korai terhességeket vizsgált (1‑4 hónap) kb. 14 800 anya-gyermek pároson, nem mutatott ki összefüggést a malformatiok megnövekedett arányával.
Állatokon végzett vizsgálatokban kimutattak reproduktív toxicitást (lásd 5.3 pont).
A terhesség első és második trimesztere alatt kizárólag alapos kockázat/előny mérlegelést követően adható acetilszalicilsav-tartalmú gyógyszer. Amennyiben acetilszalicilsav alkalmazására kerül sor olyan nőnél, aki teherbe kíván esni, vagy a terhessége első vagy második trimeszterét tölti, a dózist és a kezelés időtartamát olyan alacsonyan kell tartani, amennyire csak lehetséges.
A terhesség harmadik trimesztere alatt a prosztaglandin-szintézis gátlók növelhetik az alábbiak kockázatát
-
a magzatnál:
-
kardiopulmonális toxicitás (a ductus arteriosus idő előtti záródása és pulmonális hipertónia),
-
vesekárosodás, amely oligo-hidroamnionnal járó veseelégtelenséghez vezethet
A prosztaglandin‑szintézis gátlók az alábbi kockázatoknak tehetik ki az anyát és a magzatot a terhesség végén:
-
a vérzési idő lehetséges megnövekedése, anti-aggregációs hatás, amely nagyon alacsony dózisok alkalmazását követően is előfordulhat
-
az intrauterin kontrakciók gátlása, amely elhúzódott vajúdást eredményezhet
Ennek megfelelően, az acetilszalicilsav kontraindikált a terhesség harmadik trimeszterében.
Szoptatás
A szalicilátok kis mennyiségben átjutnak az anyatejbe.
Mivel az újszülöttekben általában nem figyeltek meg kedvezőtlen mellékhatásokat, a szoptatás megszakítása nem szükséges. Azonban nagyobb adagok (több mint 300 mg) rendszeres alkalmazása esetén a szoptatást hamarabb abba kell hagyni
Termékenység
Vannak arra vonatkozó eredmények, hogy az acetilszalicilsav hatásmechanizmusa befolyásolhatja a női termékenységet. Ez a hatás a kezelés abbahagyásával visszafordítható.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem figyeltek meg a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatást.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A felsorolt mellékhatások az összes Aspirin termék spontán, forgalomba hozatalt követő jelentésein alapulnak, beleértve a rövid és hosszú távú kezelést, így a gyakorisági kategóriákba történő besorolás nem alkalmazható.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Felső és alsó gastrointestinalis rendellenességek, pl. dyspepsia, gastrointestinalis és hasi fájdalom, ritkán gastrointestinalis gyulladás, gastrointestinalis fekély, amely lehetségesen de nagyon ritkán gastrointestinalis fekélyes vérzéshez és perforatiohoz vezethet, az ennek megfelelő laboratóriumi és klinikai tünetekkel.
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Vérlemezke-aggregációt gátló hatása miatt az acetilszalicilsav fokozhatja a vérzékenység kockázatát. Megfigyeltek pl. perioperatív vérzést, vérömlenyt, orrvérzést, urogenitális vérzést, fogínyvérzést. Ritka-nagyon ritka esetben megfigyeltek súlyos vérzést, pl. gastrointestinalis vérzést, cerebralis vérzést (különösen azoknál a betegeknél, akik kezeletlen hipertóniában szenvednek és/vagy egyszerre alkalmazott véralvadásgátlót szednek).
A vérzés okozhat (pl. okkult vérzés miatt fellépő) akut és krónikus posthaemorrhagiás anaemiát/ vashiányos anaemiát, az ennek megfelelő laboratóriumi és klinikai tünetekkel, pl. asthenia, sápadtság, hypoperfusio.
Jelentettek haemolysist és haemolytikus anaemiát súlyos glükóz‑6‑foszfát‑dehidrogenáz (G6PD) enzimhiányban szenvedő betegeknél.
Immunrendszeri betegségek és tünetek
A megfelelő laboratóriumi és klinikai tünetekkel járó túlérzékenységi reakciók magukba foglalják az asztmát, az enyhe-középsúlyos reakciókat, amelyek a bőrt, a légzőrendszert, a gastrointestinalis traktust és a cardiovascularis rendszert érintik, beleértve a kiütést, urticariát, ödémát, viszketést, rhinitist, orrdugulást, kardiorespiratorikus rendellenességeket és nagyon ritkán súlyos reakciókat, beleértve az anafilaxiás sokkot.
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek
Nagyon ritkán jelentettek tranziens májkárosodást, amely a máj transzaminázok koncentrációjának emelkedésével járt.
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
Jelentettek még szédülést és fülcsengést, amelyek a túladagolás tünetei is lehetnek.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Jelentettek vesekárosodást és akut veseelégtelenséget.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Felnőtteknél 10 g-nál nagyobb adag, gyermekeknél 4 g-nál nagyobb adag halálos lehet. A halál általában légzéselégtelenség miatt áll be.
300‑ 350 mikrogramm szalicilsav/ml plazmakoncentráció toxikus tüneteket okozhat, 400‑ 500 mikrogramm szalicilsav/ml kómához, vagy halálhoz vezethet.
A szalicilát-túladagolást (> 100 mg/ttkg/nap 2 napon keresztül szedve túladagoláshoz vezethet) okozhatja krónikus, terápiából adódó túladagolás és akut, lehetségesen életveszélyes túladagolás, amely a gyermekek általi véletlen bevételtől a mérgezésig terjednek.
A krónikus szalicilát-túladagolást nehéz észrevenni, mert a tünetei nem specifikusak. Az enyhe krónikus szalicilát-túladagolás (szalicilizmus) általában csak nagy dózisok ismételt bevételét követően alakul ki. Ennek tünetei közé tartozik a szédülés, vertigo, fülcsengés, süketség, verítékezés, hányinger, hányás, fejfájás, konfúzió, amelyeket a dózis csökkentése enyhít. A fülcsengés 150‑ 300 mikrogramm/ml plazmakoncentrációnál jelentkezik. Súlyosabb mellékhatások 300 mikrogramm/ml feletti koncentrációknál jelentkeznek.
Az akut túladagolás fő jellemzője a sav-bázis egyensúly súlyos eltolódása, amely a kornak és a túladagolás mértékének megfelelően változhat. A leggyakoribb megjelenési forma gyermekeknél a metabolikus acidózis. A mérgezés mértékét nem lehet egyedül a plazmakoncentrációból megállapítani. Az acetilszalicilsav abszorpcióját késleltetheti a csökkent gyomorürülés, kőképződés a gyomor-bélrendszerben agy a készítményen alkalmazott bevonat. Az acetilszalicilsav-túladagolás kezelését a túladagolás mértéke, fokozata és klinikai tünetei határozzák meg. A kezelést a standard előírásoknak megfelelően kell elvégezni: a legfontosabb lépések a gyógyszer gyorsított kiürülésének biztosítása, az elektrolit-rendszer és a sav-bázis egyensúly helyreállítása.
A szalicilát-túladagolás komplex patofiziológiás hatásai és a tünetek az alábbiak lehetnek:
| Tünetek | LabLaboratóriumi eltérések | Terápia |
| ENYHE-KÖZÉPSÚLYOS TÚLADAGOLÁS | Gyomormosás, aktív szén ismételt beadása, erőltetett alkalikus diurézis |
| Tachypnoea, hyperventillatio, respiratórikus alkalózis | Alkalémia, alkaluria | Folyadék- és elektrolit-egyensúly helyreállítása |
| Izzadás |
| Hányinger, hányás |
| KöZÉPSÚLYOS-SÚLYOS TÚLADAGOLÁS | Gyomormosás, aktív szén ismételt beadása, erőltetett alkalikus diurézis, súlyos esetekben hemodialízis |
| Respiratórikus alkalózis kompenzatórikus metabolikus acidózissal | Acidémia, aciduria | Folyadék- és elektrolit-egyensúly helyreállítása |
| Magas láz (? 41°C) | Folyadék- és elektrolit-egyensúly helyreállítása |
| Változatos légzőrendszeri tünetek: hyperventillatio, nem kardiogén pulmonáris ödéma, légzésleállás, fulladás |
| Változatos kardiovaszkuláris tünetek: szívritmuszavar, hipotónia, szívleállás | pl. vérnyomás változás, EKG változás |
| Folyadék- és elektrolit‑veszteség: dehidráció, oliguria, veseelégtelenség | pl. hipokalémia, hipernatrémia, hiponatrémia, megváltozott vesefunkció | Folyadék- és elektrolit-egyensúly helyreállítása |
| Károsodott glükóz metabolizmus, ketózis | Hiperglikémia, hipoglikémia (főleg gyermekeknél) Megemelkedett keton-szint |
| Fülcsengés, süketség |
| Gasztrointesztinális: vérzés |
| Hematológiai: vérlemezke‑aggregáció gátlása, koagulopátia | pl. protrombin idő megnyúlása, hypo?prothrombinemia |
| Neurológiai: Toxikus enkefalopátia, központi idegrendszeri depresszió, amely letargiában, konfúzióban, kómában vagy görcsökben is megnyilvánulhat |
Az irodalomban jelentettek egyedi akut és krónikus aszkorbinsav túladagolást. Az aszkorbinsav túladagolás glükóz‑6‑foszfát‑dehidrogenáz hiányban szenvedő betegeknél oxidatív haemolysishez, disszeminált intravascularis koagulációhoz és szignifikánsan emelkedett szérum és vizelet oxalát‑szintekhez vezethet. Az oxalát‑koncentráció emelkedése kimutathatóan kalcium‑oxalát leakódásokhoz vezet a dializált betegeknél. Továbbá több jelentés is azt mutatta, hogy a C‑vitamin intravénás és per os nagy dózisai is oxalát lerakódások kialakulásához és kalcium‑oxalát krisztalluriához vezethetnek olyan betegeknél, akik hajlamosak a fokozott kristályképződésre, a tubulointerstitialis nephropathiára és az akut veseelégtelenségre a kalcium‑oxalát kristályok kialakulása miatt.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalomcsökkentők és lázcsillapítók, ATC kód: N02B A51 acetilszalicilsav; ATC kód: A11GA aszkorbinsav
Acetilszalicilsav
Az acetilszalicilsav a nem szteroid fájdalomcsillapítók és gyulladáscsökkentők csoportjába tartozik. Hatását a ciklooxigenáz enzim irreverzibilis gátlása által bekövetkező prosztaglandin E2- és prosztaglandin I2-szintézis gátlása révén fejti ki.
Aszkorbinsav
A vízoldékony aszkorbinsav része a szervezet védekező rendszerének az oxigén szabadgyökök és a gyulladásos folyamatban és leukocyta működésben szerepet játszó más endogén és exogén eredetű oxidánsok ellen.
Mind az in vitro, mind az ex vivo kísérletek azt mutatják, hogy aszkorbinsavnak emberekben pozitív hatása van a leukocyta immunválaszra.
Az aszkorbinsav elengedhetetlen az intracellularis alapanyagok (muko‑poliszacharidok) szintéziséhez, amelyek a kollagénrostokkal együtt felelősek a kapillárisfalak zárásáért.
Az aszkorbinsav hozzáadása az acetilszalicilsavhoz csökkenti a gastrointestinalis károsodás és oxidatív stressz mértékét. Ez a jótékony hatás javíthatja az acetilszalicilsav‑aszkorbinsav tolerabilitását az acetilszalicilsav monokészítményhez képest.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Acetilszalicilsav
Az acetilszalicilsav per os alkalmazás esetén gyorsan és teljesen felszívódik a gastrointestinalis rendszerből. A felszívódás alatt és után az acetilszalicilsav a fő metabolitjává, szalicilsavvá alakul. Az acetilszalicilsav kb. 10‑20 perc múlva, a szalicilsav pedig 0,3‑2 óra múlva éri el a maximális plazmakoncentrációt.
Mind az acetilszalicilsav, mind a szalicilsav extenzíven kötődik a plazmaproteinekhez és gyorsan eloszlanak a szervezetben. A szalicilsav átjut a placentán és bekerül az anyatejbe.
A szalicilsav főleg máj‑metabolizáció által bomlik le. A metabolitjai a szalicilurea‑sav, szalicil‑fenol‑glükuronid, szalicil‑acil‑glükuronid, gentizinsav és gentizurea sav.
A szalicilsav‑kiválasztódás kinetikája dózisfüggő, mivel a metabolizmust a májenzim kapacitás korlátozza. Az eliminációs idő így az alacsony dózisokra jellemző 2‑3 órától a magas dózisokra jellemző 15 óráig terjed. A szalicilsav és metabolitjai főleg a vesén keresztül ürülnek.
Aszkorbinsav
Szájon át történő bevételt követően az aszkorbinsav egy Na‑ion függő aktív transzport rendszeren keresztül szívódik fel az emberi bélrendszerben, leghatékonyabban a proximalis bélszakaszban. A felszívódás nem dózisfüggő. Az aszkorbinsav koncentrációja a plazmában és a testnedvekben nem emelkedik a napi per os bevitellel arányosan, hanem maximum szintet ér el.
Egészen 180 mg-os per os adagokig 70‑90% a szívódik fel. 1‑12 g os adagok felszívódott mennyisége kb. 50% ról 15% ra csökken, habár a felvett abszolút mennyiség növekszik.
Az aszkorbinsav nagy koncentrációknál passzív diffúzióval is felvételre kerül.
Az aszkorbinsav plazma protein kötődése kb. 24%.
Az aszkorbinsav a glomerulusban filtrálódik és a proximalis tubulusban reabszorbeálódik aktív, Na‑ion függő folyamat során. A főbb, vizelettel ürülő metabolitok az oxalát és a diketogulonsav.
Amikor a bevett C-vitamin mennyisége 1‑3 g/nap, főként a vesén keresztül választódik ki. Az aszkorbinsav-2-szulfát a vizeletben jelenik meg metabolitként.
3 g ot meghaladó adagokban, növelve az aszkorbinsav mennyiségét, változatlan formában ürül a széklettel és a vizelettel.
Az aszkorbinsav eliminációs felezési ideje függ az adagolás módjától, az adott mennyiségtől és a felszívódás mértékétől.
A C-vitamin kb. 50 g os per os adását követően, a felezési idő kb. 14 nap, és az azt követő 1 g felezési ideje 13 óra.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Magas dózis alkalmazásakor kimutattak vesekárosodást állatkísérletekben, de más szerveket érintő károsodást nem. Az acetilszalicilsavat körültekintően tanulmányozták in vitro és in vivo vizsgálatokban, de nem találtak bizonyítékot mutagén, vagy carcinogen hatásra az elvégzett vizsgálatok alapján.
A szalicilátok teratogén hatást mutattak számos állatkísérletben több fajon is.
Megfigyeltek implantációs zavarokat, embriotoxikus és fetotoxikus hatásokat, valamint tanulási nehézségeket az utódnál prenatális expozíciót követően.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Vízmentes nátrium-dihidrogén-citrát, vízmentes nátrium-karbonát, vízmentes citromsav, nátrium-hidrogén-karbonát.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C‑on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
5x2 db, vagy 10x2 db tabletta papír/PE/Alu/Surlyn tasakban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedésekés egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: keresztjelzés nélküli
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Bayer Hungária Kft
1123 Budapest,
Alkotás u. 50.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-1507/01 Aspirin Plus C pezsgőtabletta 5x2 db
OGYI-T-1507/02 Aspirin Plus C pezsgőtabletta 10x2 db
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1991. május 28.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. június 22.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2014. december 2.
