1. A GYÓGYSZER NEVE
Batrafen gyógyszeres körömlakk
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
80,0 mg ciklopirox 1 g körömlakkban.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Gyógyszeres körömlakk.
Átlátszó, halványsárga színű, jellegzetes szagú alkoholos oldat.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A köröm gombás fertőzéseinek kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A lakkot az első hónapban másnaponta 1-szer, a második hónapban hetente (legalább) 2-szer, majd a harmadik hónapban hetente 1-szer kell vékony rétegben felkenni a megbetegedett körömre.
Gyermekek
Klinikai tapasztalatok hiányában a Batrafen körömlakk alkalmazása gyermekek számára nem javasolt.
Az alkalmazás módja
Batrafen körömlakk első alkalommal való használata előtt az érintett köröm lemezét a lehető legnagyobb mértékben el kell távolítani, pl. ollóval és a megmaradt beteg körömterületet a mellékelt dörzspapíros körömreszelővel el kell vékonyítani.
Ezt követően az alkalmazás során hetente 1-szer az egész lakkréteget el kell távolítani a mellékelt izopropil-alkoholos kendőkkel, majd körömreszelővel a beteg körömlemezt, amennyire lehetséges, ismét el kell távolítani. Amennyiben a fedő lakkréteg időközben megsérül, elegendő a ledörzsölt felület átkenése Batrafen körömlakk-kal.
Az alkalmazás időtartama
A kezelés időtartama a fertőzés súlyosságától függ, de 6 hónapot ne haladjon meg.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Klinikai tapasztalatok hiányában a Batrafen körömlakk alkalmazása gyermekek számára nem javasolt.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A kezelőorvos által előírt további higiéniai utasításokat maradéktalanul be kell tartani.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Gyógyszerkölcsönhatás nem ismert.
Batrafen körömlakkal való kezelés során a kozmetikai körömlakk használatát kerülni kell, mert csökkentheti a készítmény hatását.
4.6 Terhesség és szoptatás
Terhesség vagy szoptatás ideje alatt a Batrafen körömlakk csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges, az előny/kockázat gondos egyedi mérlegelésével.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Nem értelmezhető.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Ritkán előfordulhat, hogy a Batrafen körömlakk a köröm melletti bőrrel érintkezve bőrpírt és hámlást okoz. Beszámoltak kontakt dermatitis ritka eseteiről.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A ciklopirox tartalmú készítmények túladagolására vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Gombás fertőzések elleni egyéb helyi készítmények,
ATC kód: D01A E14
Hatóanyaga, a ciklopirox a köröm gombás fertőzéseinek kezelésére szolgáló antimycoticum. Aktív ciklopirox hatóanyaga áthatol a körömlemezen és már 48 órával az alkalmazást követően kezdetét veszi antimikotikus hatása. A ciklopirox valamennyi, a köröm gombás fertőzését okozó, jelentős patogénre fungicid hatású.
A vizsgálati eredmények alapján fungicid hatása az életfontosságú sejtépítő anyagok felvételének gátlásán alapszik, ugyanakkor indukálja esszenciális alkotórészek kiáramlását.
Nagymértékben felhalmozódik a gombasejtben, és irreverzibilisen kötődik bizonyos sejtstruktúrákhoz és sejtszervecskékhez, pl. a sejtfalhoz, a sejtmembránhoz, a mitochondriumokhoz, a ribosomákhoz és a microsomákhoz.
Nem találtak arra utaló jelet, hogy a gombasejt metabolizálná a ciklopiroxot.
Bőrgombásodást okozó kórokozókkal végzett, széles körű összehasonlító vizsgálatok szerint a ciklopirox és a ciklopiroxolamin mikrobaellenes hatása megegyezik.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A ciklopirox penetrációja a körömlakkból a gombával fertőződött, kimetszett emberi körömlemezbe
A radioaktívan jelzett (14C) hatóanyag a körömlakkból történő felszabadulás után 24-48 órával a körömgombásodás releváns kórokozóira ható minimális gátlókoncentráció 2-10-szeresét éri el a mélyebb körömrétegekben.
A ciklopirox in vivo penetrációja a körömlakkból az egészséges emberi körömlemezbe
Mivel a kimetszett körömlemezen mért eredmények az in vivo folyamatokat csak korlátozott mértékben tükrözik, megvizsgálták a ciklopirox penetrációját a körömlakkból az egészséges körömlemezbe. A hatóanyag kimutatása egy biológiai teszt (Candida pseudotropicalis növekedésének gátlása) segítségével történt.
Így olyan szöveti ciklopirox-koncentrációk adódtak a különböző körömrétegekben, amelyek elegendőnek bizonyultak a teszt-kórokozók növekedésének teljes gátlásához. A diffúzió 14 nap alatt éri el az egyensúlyi állapotot. A hatóanyag eloszlása relatíve homogén a teljes körömlemezben, legalábbis a distalis részben. Ez a vizsgálat azt is kimutatta, hogy a ciklopirox körömlemezbe bejutott része mikrobiológiailag aktív marad.
A ciklopirox körömlemezen keresztüli reszorpciójáról és a ciklopirox szervezetbe történő felszívódásáról nincsenek adatok, ám ez az érték valószínűleg jelentősen elmarad a bőrön keresztül történő reszorpció értékétől (1,3%).
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A ciklopiroxolamin különböző állatfajokban (egérben, patkányban, nyúlban) mért akut toxicitása szisztémás (iv., sc., intraperitoneális és per os) alkalmazás után alacsony.
A szubakut toxicitási vizsgálatokban sc. adagolás után helyi reakciók alakultak ki.
Patkányokban és kutyákban végzett krónikus toxicitási vizsgálatokban 10 mg/kg/nap adagok semmilyen toxikus hatást nem okoztak, a Cmax értékek patkányokban 2,21-2,79 μg/ml, kutyákban 1,50 3,54 μg/ml között voltak. Az AUC értékek patkányban 4,5-6,7 μgh/ml, kutyában 6,7-7,1 μgh/ml között voltak.
Ha a fenti adatokat összehasonlítjuk az egészséges önkéntesekben, ciklopirox gél (0,77 % sav forma) és ciklopirox krém (1% ciklopirox olamin forma) ismételt alkalmazása után mért adatokkal, a biztonságossági határok patkányban 109-142, kutyában 74-180 közötti értékeknek adódnak.
Ha az összehasonlítást olyan, közepes, ill. súlyos tinea cruris-ban szenvedő betegek adataival végezzük, akiken a 0,77%-os, 7,5 g-os gél nagy adagjaival, naponta kétszer, 14,5 napon keresztül végezték a kezelést, a Cmax értékek alapján a biztonságossági határok patkányban 9,3-11,7 között, kutyában 6,3-14,9 között adódnak. Az AUC értékekre alapozott összehasonlítás alapján a biztonságossági határok patkányban 3,8-5,7 között, kutyában 5,7-6,0 között adódnak.
Patkányokban és kutyákban per os 30 mg/kg/nap adagok toxikus elváltozásokat okoztak a myocardiumban és a májban.
A toxikokinetikai vizsgálatok alapján a bőrön át való alkalmazás után a kockázat alacsony vagy teljesen hiányzik.
Patkányban végzett termékenységi és reprodukciós toxikológiai, egérben, patkányban, nyúlban és majomban elvégzett teratológiai, valamint patkányban elvégzett peri- és postnatalis toxikológiai vizsgálatok nem mutattak ki semmilyen kockázatot.
Az Ames-teszt, a pont-mutációs teszt, a DNS-repair teszt, a domináns letális teszt és a micronucleus teszt alapján a ciklopiroxnak nincs mutagén hatása.
Reprodukálható classtogen hatást észleltek V79 kínai hörcsög sejteken, ami valószínűleg a ciklopirox citotoxikus hatásának tulajdonítható.
Bőrön át való alkalmazással, 1 éven keresztül végzett carcinogenitási vizsgálat és a féléves follow-up nem mutatott ki carcinogen hatást.
Ép, illetve sérült bőrön, nyúlon, guinea-sertésen és kutyán, egyszeri és ismételt lokális alkalmazás után, széles körű vizsgálatokat végeztek a lokális tolerálhatóságra. Több vizsgálatban a bőr vastagodását, hyperkeratosist és krónikus corium gyulladást észleltek, amelyek a kezelés abbahagyása után reverzibilisek voltak. Kutyákon ciklopirox olamin krém vaginális alkalmazása után nem észleltek semmilyen makroszkópikusan kimutatható léziót.
A speciális toxikológiai vizsgálatok nem mutattak ki sem foetotoxikus, sem antigén hatást.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Poli{butil-hidrogén-maleát: metoxi-etilén (1:1)}, etil-acetát, izopropil-alkohol.
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
Az üveg felnyitása után, megfelelő tárolási feltételek mellett (fénytől védve, legfeljebb 25°C-on tárolva) a készítmény 6 hónapig használható fel.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C–on, a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
A készítmény kiszáradásának megelőzése érdekében, a kupakot minden használat után teljesen vissza kell csavarni az üvegre.
Vigyázni kell, hogy a lakk ne kerüljön a kupak csavarmenetére, mert rászáradhat, és a kupak rászorul az üvegre.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
1 db körömlakkot tartalmazó üveg (3 g) + 14 db-os körömreszelő készlet + tisztítókendők dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés (egy keresztes), erős hatású
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Zentiva, k.s.
U kabelovny 130,
Dolní Měcholupy,
102 37, Prága 10,
Csehország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-1164/05
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1996. december 12.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. január 20.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2022. december 19.
