1. A GYÓGYSZER NEVE
Claritine 10 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg loratadin tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok: laktóz-monohidrát (71,3 mg tablettánként).
A segédanyagok teljes listáját lásd 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér vagy csaknem fehér, ovális, egyik oldalán mélynyomású bemetszéssel, palack és tál alakú benyomattal és „10” jelzéssel ellátott tabletta. Törési felülete fehér színű.
A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Claritine 10 mg tabletta az allergiás rhinitis és krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelésére javasolt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:
naponta 1 tabletta.
Gyermekek és serdülők
6-12 éves kor között adagolás a testsúly alapján:
30 ttkg felett naponta 1 tabletta.
A 10 mg-os hatáserősségű tabletta nem adható 30 ttkg alatti gyermekeknek.
A tabletta hatékonyságát és biztonságosságát 2 évnél fiatalabb gyermekeken nem vizsgálták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Májkárosodás
Súlyos májbetegségben szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mivel náluk a loratadin clearance-e csökkenhet. Az ajánlott kezdeti adag felnőtteknek és 30 ttkg feletti gyermekeknek másnaponta 10 mg.
Vesekárosdás
A dózis módosítására nincs szükség veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Időskorú betegek
A dózis módosítására nincs szükség időskorú betegeknél.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra. A tabletta étkezésektől függetlenül bevehető.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Súlyos májbetegségben körültekintően kell alkalmazni a loratadint (lásd 4.2 pont).
Ez a készítmény laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktózintoleranciában, -hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Allergiás bőrpróbák elvégzése előtt legalább 48 órával fel kell függeszteni a loratadin adását, mert az antihisztaminok megakadályozhatják vagy csökkenthetik az allergénekre adott pozitív bőrreakciókat.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A készítmény és az alkohol együttadását vizsgáló, psychomotoros teljesítményt mérő vizsgálatok megállapították, hogy a loratadinnak nincs potencírozó hatása.
A kölcsönhatás lehetősége a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert gátlójával kapcsolatosan fennáll, a loratadin szintjének emelkedését eredményezve (lásd 5.2 pont), amely a mellékhatások fokozódását okozhatja.
Klinikai vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel együttadva a loratadin plazma koncentrációjának növekedését figyelték meg, klinikailag jelentős mértékű változások nélkül (az elektrokardiográfiás elváltozásokat is beleértve).
Gyermekek és serdülők
Interakciós vizsgálatokat kizárólag felnőtteken végeztek.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A terhes nőkre vonatkozó nagy mennyiségű (több, mint 1000 exponált eredmény) adata azt jelzi, hogy se fejlődési rendellenesség se foetalis, illetve neonatalis toxicitása nincs a loratadinnak. A loratadin állatkísérletekben nem mutatott közvetlen vagy közvetett káros hatást a reprodukciós toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). Mindazonáltal elővigyázatosságból terhesség idején, a Claritine készítmény használatát javasolt elkerülni.
Szoptatás
A loratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató nők esetében a loratadin alkalmazása nem javasolt.
Termékenység
A férfi vagy női termékenységre gyakorolt hatásról nem állnak rendelkezésre adatok.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Olyan klinikai vizsgálatokban, ahol a járművezetéshez szükséges képességeket vizsgálták, nem találtak változást a loratadint kapó betegeknél. A Claritine-nek nincs, vagy elhanyagolható mértékű hatása van a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot tapasztalnak, ami hatással lehet a járművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A biztonságossági profil összefoglalása
A felnőtteken és serdülőkön, különböző indikációkban - köztük allergiás rhinitisben (AR) és krónikus idiopathiás urticariában – (CIU) folytatott klinikai vizsgálatokban, a javasolt 10 mg napi adagban loratadinnal kezelt betegek 2%-ánál jelentettek olyan mellékhatásokat, melyek a placebo csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatás az aluszékonyság (1,2%), a fejfájás (0,6%), az étvágyfokozódás (0,5%) és az álmatlanság (0,1%) volt.
Mellékhatások táblázatos felsorolása
A készítmény forgalmazása óta nagyon ritkán jelentett egyéb mellékhatásokat az alábbi, szervrendszerek szerint csoportosított táblázat tartalmazza. Az alábbi kifejezések kerültek alkalmazásra a nemkívánatos hatások előfordulásának osztályozására: nagyon gyakori (1/10), gyakori (1/100 – <1/10), nem gyakori (1/1000 – <1/100),ritka (1/10 000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).Minden egyes gyakorisági csoporton belül az egyes mellékhatásokat a súlyosságuk szerinti csökkenő sorrendben listáztuk.
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Nagyon ritka | Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angioedemát és az anaphylaxiát is) |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Nagyon ritka | Szédülés, convulsio |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Nagyon ritka | Tachycardia, palpitatio |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Nagyon ritka | Hányinger, szájszárazság, gastritis |
| Máj-és epebetegségek illetve tünetek | Nagyon ritka | Májfunkciós zavar |
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei | Nagyon ritka | Bőrkiütés, alopecia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Nagyon ritka | Fáradtság |
Gyermekek
Gyermekgyógyászati populáción – 2 és 12 éves kor közötti gyermekeken – végzett klinikai vizsgálatokban a placebónál mért gyakoriságot meghaladó gyakoriságú mellékhatás a fejfájás (2,7%), az idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%) volt.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A loratadin túladagolása fokozta a paraszimpatolitikus tünetek előfordulását. Túladagoláskor aluszékonyságot, tachycardiát és fejfájást figyeltek meg.
Túladagolás esetén általános tüneti és támogató kezelést kell elkezdeni és fenntartani mindaddig, amíg szükséges. Megkísérelhető a kezelés aktív szén vizes szuszpenziójával. Gyomormosás végzése megfontolható. A loratadin hemodialízissel nem távolítható el és a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat. A sürgősségi ellátás után a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok - H1-receptor antagonisták, TC kód: R06A X13.
Hatásmechanizmus
A Claritine 10 mg tabletta hatóanyaga a loratadin, a perifériás szövetek H1-receptoraira szelektíven ható, triciklikus antihisztamin.
Farmakodinámiás hatások
Az ajánlott adagban alkalmazott loratadinnak nincs klinikailag szignifikáns szedatív vagy paraszimpatolitikus hatása a populáció nagy részében.
Tartós kezelés során nem észleltek klinikailag jelentős változásokat az alapvető életfolyamatokban, a laboratóriumi vizsgálatok értékeiben, a fizikai vizsgálatokban vagy az EKG-ban.
A loratadinnak nincs jelentős H2-receptor hatása. Nem gátolja a noradrenalin felvételt és gyakorlatilag nincs hatása a szív-érrendszeri működésre illetve a szívritmus belső szabályozási mechanizmusára.
Humán hisztamin bőrkiütések vizsgálata kimutatta, hogy egyszeri 10 mg-os dózis alkalmazását követően az antihisztamin hatás 1‑3 óra elteltével figyelhető meg, maximuma 8‑12 órával a beadást követően jelentkezik és 24 óra elteltével is tart. Nem találtak tolerancia jeleire utaló bizonyítékokat ezen hatáshoz a loratadin 28 napon túli alkalmazását követően sem.
Klinikai hatásosság és biztonságosság
Több mint 10000 beteget (12 éves és annál idősebb) kezeltek kontrollált klinikai vizsgálatokban loratadin 10 mg tablettával. A napi egyszer 10 mg loratadin tabletta szuperior volt a placebóhoz képest, és hasonló volt a klemasztinhoz az AR nasalis és nem-nasalis tüneteinek enyhítésében. Ezen vizsgálatokban álmosságot a klemasztinhoz képest ritkábban, és a terfenadihoz és a placebóhoz hasonló mértékben jelentkezett a loratadin esetében.
Gyermekek
Pediátriai vizsgálatokat kb. 200 szezonális allergiás rhinitises gyermekgyógyászati beteg (6‑12 év közöttiek) bevonásával végeztek, akik konrtollált klinikai vizsgálatban napi legfeljebb 10 mg loratadin szirupot kaptak. Egy másik vizsgálatban 60 beteg gyermek (2‑5 éves korúak) napi 5 mg loratadin szirupot kapott. Semmilyen nem várt mellékhatást nem figyeltek meg.
A pediátriai hatékonyság hasonló volt a felnőttek esetében megfigyelt hatékonysággal.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A loratadin gyorsan és jól felszívódik. Egyidejű táplálékbevitel kis mértékben késleltetheti a loratadin felszívódását, de ez nincs hatással a klinikai hatásra. A loratadin és aktív metabolitjainak biohasznosulási paraméterei az alkalmazott dózis nagyságával arányosak.
Eloszlás
A loratadin erősen (97-99%-ban), fő aktív metabolitja, a dezloratadin (DL) mérsékelten (73-76%-ban) kötődik a plazmafehérjékhez.
Egészséges önkénteseknél a loratadin disztribúciós felezési ideje a plazmában kb. 1 óra, aktív metabolitjáé kb.2 óra.
Biotranszformáció
A loratadin szájon át történő alkalmazást követően rövid idő alatt, jól felszívódik és jelentős mértékű first-pass metabolizmuson megy keresztül, főleg a CYP3A4 és CYP2D6 által. Fő metabolitja a farmakológiailag aktív dezloratadin (DL), amely a klinikai hatás nagy részéért felelős. Alkalmazás után a loratadin és a DL a maximális plazma koncentrációt (Tmax) 1-1,5, illetőleg 1,5-3,7 óra között éri el, az adott sorrend szerint.
Elimináció
Az alkalmazott dózis kb. 40%-a a vizelettel, 42%-a széklettel – javarészt konjugált metabolitok formájában – 10 nap alatt kiürül a szervezetből. Az első 24 órában az alkalmazott dózis hozzávetőleg 27%-a távozik a vizelettel. Az aktív hatóanyag kevesebb, mint 1%-a változatlan formában, mint loratadin vagy DL választódik ki.
Egészséges felnőtteknél a loratadin átlagos eliminációs felezési ideje 8,4 (tartomány: 3-20) órának, aktív metabolitjáé 28 (tartomány: 8,8-92) órának bizonyult.
Veseelégtelenség
Idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a loratadinnak és metabolitjának AUC-értéke, illetve maximális plazmaszintje (Cmax) magasabb volt az ép veseműködésű betegekben mért értékeknél. A loratadinnak és metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem különbözött szignifikánsan az egészségesekre jellemző értékektől. A haemodialysis idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem befolyásolja a loratadin, illetve aktív metabolitja farmakokinetikai jellemzőit.
Májelégtelenség
Idült alkoholos májbetegségben szenvedő betegek esetében a loratadin AUC értéke és maximális plazmaszintje (Cmax) megduplázódik, az aktív metabolit farmakokinetikai jellemzői azonban nem különböznek számottevően az ép májműködésű betegeknél meghatározottaktól. A loratadinnak és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 24 óra és 37 óra, az adott sorrend szerint, s az értékek a májműködés zavarának súlyosságával arányosan hosszabbodnak.
Időskorú betegek
A loratadinnak és metabolitjainak farmakokinetikai jellemzői egészséges felnőttekben és időskorúakban hasonlóak.
A loratadin és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási és karcinogenitási vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
A reproduktív toxicitási vizsgálatokban nem bizonyult teratogén hatásúnak, azonban elhúzódó szülést és az utódok csökkent életképességét figyelték meg patkányoknál a klinikai adag hatására kialakuló plazmaszint (AUC) 10-szerese esetén.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát.
6.2 Inkompatibilitások
Nincs adat.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és a kiszerelése
10 db, 20 db, 30 db illetve 60 db tabletta PVC/Al buborékcsomagolásban, dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer.(VN)
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Bayer Hungária Kft.
1123 Budapest,
Alkotás u. 50.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-1650/01 (Claritine 10 mg tabletta) 20 db
OGYI-T-1650/07 (Claritine 10 mg tablet
a) 10 db
OGYI-T-1650/03 (Claritine 10 mg tabletta) 30 db
OGYI-T-1650/08 (Claritine 10 mg tabletta) 60 db
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1991. január 1.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2007. december 6 .
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2017. január 09.
