1. A GYÓGYSZER NEVE
PARAMAX Junior 250 mg tabletta PARAMAX Rapid 500 mg tabletta
PARAMAX Forte 1 g tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
PARAMAX Junior 250 mg tabletta:
250 mg paracetamol tablettánként.
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta:
500 mg paracetamol tablettánként.
PARAMAX Forte 1 g tabletta:
1 g paracetamol tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
PARAMAX Junior 250 mg tabletta:
Fehér, kerek, domború tabletta bemetszéssel ellátva.
Átmérője 10 mm.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta:
Fehér, kapszula alakú tabletta bemetszéssel ellátva.
A tabletta szélessége 7,5 mm, hosszúsága 18 mm.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
PARAMAX Forte 1 g tabletta:
Fehér, kapszula alakú tabletta, bemetszéssel ellátva.
A tabletta szélessége 9 mm, hosszúsága 22,5 mm.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Láz átmeneti csillapítására szolgáló készítmény.
Enyhe és közepes erősségű fájdalmak, mint pl. fejfájás, fogfájás, menstruációs fájdalom, izom-, ízületi és posztoperatív fájdalom tüneti kezelésére.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőttek:
500 mg – 1000 mg naponta 1-3 alkalommal.
12 éven felüli gyermekek (40 testtömeg-kilogramm felett):
500 mg naponta 1-3 alkalommal.
3 éven felüli-12 éves gyermekek:
Gyermekek egyszeri adagja 15 mg testtömeg-kilogrammonként.
17-32 ttkg: 250 mg 4-6 óránként, legfeljebb naponta négyszer.
32-40 ttkg: 250 mg – 500 mg 4-6 óránként, legfeljebb naponta négyszer.
Máj- és/vagy veseműködési zavar esetén:
Máj-, ill. veseműködési zavar esetén, ill. Gilbert-kórban alacsonyabb adagokat kell alkalmazni, vagy az egyes adagok közötti időtartamot kell növelni.
Az egyes adagok bevétele között legalább 4 óra teljen el.
A készítményt rövid ideig, a legkisebb hatásos dózisban szabad alkalmazni.
Az előírt egyszeri és napi adagot nem szabad túllépni.
Orvosi felügyelet nélkül a készítmény legfeljebb 3 napon keresztül szedhető.
Alkalmazásának időtartama nem haladhatja meg a 7 napot.
12 év alatti gyermekek esetén a készítmény felnőtt felügyelete mellett alkalmazható.
Az alkalmazás módja
A tablettákat egy pohár folyadékkal kell lenyelni.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Súlyos vese- és/vagy májfunkciós zavar.
Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány (hemolitikus anémia).
Túlzott, ill. krónikus alkoholfogyasztás.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Magasabb adagok (> 6 g felnőtteknek) tartós (3 héten túl) szedése májkárosodást idézhet elő, még akkor is, ha előzőleg májműködési zavart nem lehetett diagnosztizálni.
Közepesen súlyos, ill. súlyos máj- vagy veseműködési zavarban esetén a dózist csökkenteni, ill. az adagolási időközöket hosszabbítani szükséges.
Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance <10 ml/perc) az adagok bevétele között legalább 8 órának kell eltelni.
Más paracetamol-tartalmú készítmények együttes alkalmazásakor ügyelni kell arra, hogy a paracetamol összdózisa ne haladja meg a maximális egyszeri, ill. napi adagot. Más paracetamol‑tartalmú készítményekkel való együttes alkalmazás fokozza a májkárosodás kockázatát.
A túladagolás veszélye nagyobb nem cirrhosisos alkoholos májkárosodás esetén.
Ha a panaszok továbbra is fennállnak, orvoshoz kell fordulni.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A paracetamol a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül metabolizálódik a májban (lásd 5.2 pont). A CYP 450 enzimrendszer induktoraival, pl. altatók/nyugtatók, antiepileptikumok (fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin) és rifampicinnel való együttes alkalmazása növeli a paracetamol toxikus metabolitjainak képződését, és a májkárosodás kialakulásának kockázatát.
A metoklopramid fokozhatja, a kolesztiramin csökkentheti a paracetamol felszívódását.
A paracetamol hosszan tartó alkalmazása fokozhatja a warfarin antikoaguláns hatását.
Az alkoholfogyasztás növelheti a paracetamol májkárosító hatását.
A probenecid gátolja a paracetamol számos metabolitjának eliminációját, így fokozhatja a paracetamol májkárosító hatását.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Ez a készítmény orvosi felügyelet mellett alkalmazható terhesség alatt.
Szoptatás
A paracetamol kismértékben kiválasztódik az anyatejbe, azonban nem valószínű, hogy bármilyen hatással lenne a gyermekre.
Ez a készítmény orvosi felügyelet mellett alkalmazható szoptatás alatt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítmény a javasolt adagok alkalmazásakor nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alábbi táb?lá?zatban a káros mel?lék?ha?tásokat a MedDRA szervrendszer osz?tályok alapján ismertetjük.
| SZERVRENDSZER OSZTÁLY | Gyakori (≥ 1/100 - <1/10 ) | Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100) | Ritka (≥1/10 000 - <1/1000) | Nagyon ritka (<1/10000) |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek | Thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis szórványos esetei, pancytopenia |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Szédülés, álmosság, idegesség |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Égő érzés a torokban | Bronchospasmus (analgetikus asztma) |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányinger, hányás | Hasmenés, hasi fájdalom (beleértve a görcsöt és a gyomorégést), obstipatio |
| Máj- és epebetegségek illetve tünetek | Májkárosodás |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Bőrpír |
| Vese- és húgyúti betegségek és tünetek | Vesekárosodás |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Allergiás reakció (Quincke-ödéma, dyspnoe, csökkent vérnyomás, sokk) |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Fejfájás, izzadás, hypothermia |
Májtoxicitás, lásd 4.4 pont.
Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókat írtak le.
Klinikai és epidemiológiai adatok szerint az analgetikumok hosszú távú alkalmazása nephropathiához vezethet, ideértve a papilla necrosist és a pyelonephritis következményeként kialakuló interstitialis nephritist.
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A paracetamol a májban glükuronidokká és szulfát konjugátumokká metabolizálódik. Ha a paracetamol túladagolás miatt a metabolikus utak telítődnek, a toxikus paracetamol metabolit képződése fokozódik. A glutation inaktiválja ezt a metabolitot. Amennyiben glutation nincs jelen, a toxikus metabolit károsíthatja a májsejteket.
Antidotuma, az acetilcisztein növeli a glutation jelenlétét a májban.
Toxikus adagok:
5 g 24 óra alatt adva 3,5 éves gyermekeknél, 15-20 g felnőtteknél és 10 g alkoholistáknál halált okozott. Egészséges felnőtteknél a paracetamol 150 mg/ttkg toxikus adagja májkárosodáshoz vezethet. Alultápláltság, dehidratáció és együttadott gyógyszerek által előidézett enzimindukció, mint pl. bizonyos antiepileptikumok (fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin), rifampicin és orbáncfű (Hypericum perforatum), valamint a rendszeres, túlzott mértékű alkoholfogyasztás fokozhatják a májkárosodás kockázatát. Ezen készítmények alkalmazásakor még kismértékű paracetamol-túladagoláskor is előfordulhat májkárosodás.
Még a szubakut 6 g/nap szintű „terápiás” túladagolás egy héten túli, vagy 20 g 2-3 napon át történő alkalmazása is toxikus hatású volt.
Tünetek:
A túladagolás első tünetei a hányinger, hányás és hasi fájdalom. A májkárosodás klinikai tünetei csak néhány nap múlva jelentkeznek. Akut tubularis necrosis kialakulhat. Arrhythmiát, szívműködési zavart és pancreatitist jelentettek.
Kezelés:
A túladagolás azonnali kezelésére gyomormosás és orvosi szén adása javasolt.
Amennyiben a paracetamol adagja meghaladja a 125 mg/ttkg-ot, vagy ha a plazma paracetamol szintje meghaladja a következő koncentrációkat: 1350 mikromol/l 4 óra múlva, 990 mikromol/1 6 óra múlva és 660 mikromol/l 9 óra múlva a paracetamol túladagolást követően, az acetilcisztein adagolását azonnal meg kell kezdeni, lehetőleg 10 órán belül.
Az acetilciszteint 5%-os glükóz oldatban kell feloldani, majd először 15 perc alatt 150 mg/ttkg adagban kell infundálni, ezt követően 4 óra múlva 50 mg/ttkg adagban, 16 óra múlva 100 mg/ttkg adagban, összesen 300 mg/ttkg adagban. Az acetilcisztein-kezelés 24-72 órával a túladagolást követően is hasznos lehet. Antihisztamin-kezelés gyakran szükséges lehet, mivel az acetilcisztein‑kezelés anafilaktikus tüneteket okozhat.
Amennyiben intravénás acetilcisztein-kezelés nem lehetséges, alternatív kezelésként per os 1 g metionin adható gyermekeknek, vagy háromszor 3 g felnőtteknek.
Paracetamol mérgezésnél a legközelebbi toxikológiai állomást kell felkeresni.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók
ATC kód: N02BE01
A paracetamol a szalicilátokhoz hasonlóan fájdalom- és lázcsillapító hatású. Azonban a paracetamol gyulladáscsökkentő hatása enyhe, mivel a perifériás prosztaglandin-szintézist csak kismértékben gátolja. Sok nem-szteroid gyulladásgátló analgetikummal szemben a paracetamol nem okoz fekélyt a gastrointestinalis traktusban. Az agyban előfordulhat független prosztaglandin-szintézis. A paracetamol továbbá gátolja az endogen pirogének hatását a hypothalamus hőregulációs központjában. A paracetamolnak nincs hatása a thrombocyta-aggregációra vagy a vérzési időre.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A paracetamol gyorsan és szinte teljesen felszívódik a tápcsatornában. A plazma csúcskoncentrációt 30-60 percen belül éri el. A táplálék meghosszabbítja a felszívódást.
Eloszlás
A paracetamol egyenletesen eloszlik a szervezetben, gyengén kötődik a plazmafehérjékhez (< 20%). Átlagos eloszlási térfogata 0,9 l/ttkg.
Biotranszformáció
A paracetamol szinte teljesen a májon keresztül metabolizálódik (>95%, főleg glükuronidokká és szulfát konjugátumokká (összességében kb. 90%).
Kis hányada (< 5%) metabolizálódik katalízissel a CYP 2E1 rendszeren keresztül. Eközben toxikus
N-acetil-p-benzokinonimin keletkezik, ami általában glutationhoz kötődik, és a vizelettel ürül cisztein és merkapto konjugátumként.
Elimináció
A paracetamol átlagos látszólagos plazma eliminációs felezési ideje 2,3 óra. A metabolitok szinte teljes egészében a vesén keresztül választódnak ki.
Különleges betegcsoportok
Súlyos vese- és májműködési zavarban a metabolizmus és a metabolitok eliminációja meghosszabbodik.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Egerekben és patkányokban a paracetamol krónikus alkalmazása laesiokat indukált a gastrointestinalis traktusban, a vörösvértestek számában, és parenchyma károsodást, sőt máj és vese necrosist idézett elő.
Ezek a változások a paracetamol hatásmechanizmusának tulajdoníthatók (lásd 5.1 pont). Emberben toxikus metabolitok jelenlétéről is beszámoltak. Ezek a változások a klinikai dózisoknál tízszer magasabb adagok alkalmazásakor fordultak elő. A humán krónikus alkalmazáskor jelentett hepatotoxicitás miatt (lásd 4.4 pont) a paracetamol hosszan tartó alkalmazása nem javasolt.
Patkányokon és egereken végzett hosszú távú vizsgálatok szerint nem figyeltek meg genotoxikus, teratogén, ill. karcinogén hatásokat nem hepatotoxikus adagok alkalmazásánál. A paracetamol átjut a placentán. Állatkísérletek, valamint humán tapasztalatok alapján a készítmény nincs káros hatással a fertilitásra, terhességre vagy a magzatra.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
povidon (K29-31)
mikrokristályos cellulóz
A-típusú karboximetilkeményítő-nátrium
sztearinsav
magnézium-sztearát
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
PARAMAX Junior 250 mg tabletta:
2 év
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta:
5 év
PARAMAX Forte 1 g tabletta:
PVC/ Al buborékcsomagolásban 4 év
HDPE tartályban 5 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
PARAMAX Junior 250 mg tabletta:
10 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta:
10 db, ill. 30 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
100 db tabletta LDPE zárókupakkal ellátott HDPE tartályban és dobozban.
PARAMAX Forte 1 g tabletta:
5 db, ill. 25 db, ill. 100 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
5 db, ill. 25 db, ill. 100 db tabletta LDPE zárókupakkal ellátott HDPE tartályban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedésekés egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: keresztjelzés nélküli
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Vitabalans Oy
Varastokatu 8, 13500 Hämeenlinna
Finnország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-10209/01 PARAMAX Rapid 500 mg tabletta, 10x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/02 PARAMAX Rapid 500 mg tabletta, 30x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/03 PARAMAX Rapid 500 mg tabletta, 100x műanyag tartályban
OGYI-T-10209/04 PARAMAX Junior 250 mg tabletta 10x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/05 PARAMAX Forte 1 g tabletta, 5x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/06 PARAMAX Forte 1 g tabletta, 5x műanyag tartályban
OGYI-T-10209/09 PARAMAX Forte 1 g tabletta, 100x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/10 PARAMAX Forte 1 g tabletta, 100x műanyag tartályban
OGYI-T-10209/11 PARAMAX Forte 1 g tabletta, 25x buborékcsomagolásban
OGYI-T-10209/12 PARAMAX Forte 1 g tabletta, 25x műanyag tartályban
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
PARAMAX Rapid 500 mg tabletta:
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2005. május 5.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. június 11.
PARAMAX Junior 250 mg tabletta és PARAMAX Forte 1 g tabletta:
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2009. október 8.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2014. augusztus 14.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2016. január 16.
