1. A GYÓGYSZER NEVE
Strepfen DIREKT méz és citrom ízű 16,2 mg/ml szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Egy befújás 2,92 mg flurbiprofént tartalmaz, míg egy adagnak megfelelő 3 befújás 8,75 mg-ot tartalmaz, ami 16,2 mg/ml flurbiprofénnek felel meg.
Ismert hatású segédanyagok:
1,181 mg/adag metil-parahidroxibenzoát (E218)
0,23624 mg/adag propil-parahidroxibenzoát (E216)
Allergéneket tartalmazó aromaanyagok (citrom- és mézaroma).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray.
Méz és citrom ízű, tiszta, színtelen vagy halványsárga oldat.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Strepfen DIREKT méz és citrom ízű 16,2 mg/ml szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray az akut torokgyulladás rövid távú tüneti kezelésére javallt, felnőttek számára.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Kizárólag rövid távú alkalmazásra.
18 éves és annál idősebb felnőttek:
Egy adagot (3 befújás) kell alkalmazni a torok hátsó részén 3-6 óránként, szükség szerint; 24 órán belül maximum 5 adag alkalmazható.
Gyermekek és serdülők
A Strepfen DIREKT méz és citrom ízű 16,2 mg/ml szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem igazolták.
Idősek
Általános adagolási javaslat nem adható, mert jelenleg korlátozottak a klinikai tapasztalatok. Idős betegeknél fokozottabb a mellékhatások súlyos következményeinek kockázata.
A tünetek kontrollálásához elegendő legkisebb hatásos dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont).
Az alkalmazás módja
Szájnyálkahártyán történő alkalmazásra.
A befújás közben ne vegyen levegőt.
Ezt a készítményt nem javasolt három napnál tovább alkalmazni.
Az első alkalmazás előtt aktiválja a pumpát oly módon, hogy a szórófejet magától távol tartja és minimum 4 alkalommal permetezzen egyet, amíg finom eloszlású, egynemű köd nem képződik. A pumpa így fel van töltve és használatra kész.
Az egyes adagok között a szórófejet irányítsa magától távol és permetezzen minimum egyet, hogy finom eloszlású, egynemű köd képződjön. A készítmény adagolása előtt mindig ellenőrizze, hogy finom eloszlású, egynemű köd képződik a fújáskor.
4.3 Ellenjavallatok
• A készítnény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
• Olyan betegek, akiknek az anamnézisében acetilszalicilsavval vagy más nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel szembeni túlérzékenység (pl. asztma, bronchospasmus, rhinitis angioedema vagy urticaria) szerepel.
• Aktív, vagy az anamnézisben szereplő visszatérő peptikus fekély/vérzés (bizonyított fekély vagy vérzés két vagy több megkülönböztethető epizódja) és bélfekély.
• Anamnézisben szereplő gastrointestinalis vérzés vagy perforáció, súlyos colitis, vérzéses vagy vérképzőszervi betegségek, amelyek korábbi nem-szteroid gyulladáscsökkentő-(NSAID) kezeléssel vannak összefüggésben.
• A terhesség utolsó trimesztere (lásd 4.6 pont).
• Súlyos szív-, vese- vagy májkárosodás (lásd 4.4 pont).
• 18 év alatti gyermekek és serdülők.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kontrollálásához elegendő legkisebb hatásos dózist alkalmazzák a lehető legrövidebb ideig.
Fertőzések
Mivel izolált esetekben a fertőzés okozta gyulladások súlyosbodását (pl. nekrotizáló fasciitis kialakulását) írták le a szisztémás nem-szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó hatóanyagok alkalmazásával egy időben, a beteget tájékoztatni kell arról, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha a flurbiprofén spray-terápia idején bakteriális fertőzés tünetei jelentkeznek vagy súlyosbodnak. Mérlegelni kell a fertőzés elleni antibiotikumterápia megkezdését.
Gennyes bakteriális pharyngitis/tonsillitis esetén a beteget tájékoztatni kell arról, hogy forduljon orvoshoz, mert ilyen esetben a kezelést felül kell vizsgálni.
A kezelés maximum három napig alkalmazható.
Ha a tünetek rosszabbodnak, vagy új tünetek jelentkeznek, a kezelést felül kell vizsgálni.
Szájirritáció esetén a flurbiprofén-kezelést le kell állítani.
Idősek
Idős betegeknél nagyobb gyakorisággal fordulnak elő nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel összefüggő mellékhatások, különösen gastrointestinalis vérzés és perforáció, amely akár halálos kimenetelű is lehet.
Légzőrendszer
A bronchospasmus súlyosbodhat olyan betegeknél, akik asthma bronchiale-ban vagy allergiás megbetegedésben szenvednek, illetve az anamnézisükben ilyen megbetegedések szerepelnek. Ilyen betegek esetében a flurbiprofén sprayt óvatosan kell alkalmazni.
Egyéb NSAID-ok
Kerülendő a flurbiprofén spray együttadása egyéb NSAID-okkal, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-gátlókat is (lásd 4.5 pont).
Szisztémás lupus erythematosus és kevert kötőszöveti betegség
Szisztémás lupus erythematosusban és kevert kötőszöveti betegségben szenvedő betegeknél fokozott lehet az aszeptikus meningitis kockázata (lásd 4.8 pont); ez a hatás azonban általában nem figyelhető meg a rövid távú alkalmazásra javasolt készítmények, így például a flurbiprofén spray esetében.
Cardiovascularis, vese- és májkárosodás
A beszámolók szerint a nem-szteroid gyulladáscsökkentők vesekárosító hatásúak, amely különböző formában jelentkezhet, így például nephritis, nephrosis szindróma és veseelégtelenség. A nem-szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása a prosztaglandin-képződés dózisfüggő csökkenését okozhatja és veseelégtelenséget okozhat. Ennek a reakciónak a kockázata a károsodott veseműködésű, szívbetegségben, májelégtelenségben szenvedő, diuretikumokat szedő betegeknél, továbbá előrehaladott életkorban a legnagyobb; ez a hatás azonban általában nem figyelhető meg a rövid távú alkalmazásra javasolt készítmények, így például a flurbiprofén spray esetében.
Máj
Enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén alkalmazáskor különösen gondos orvosi felügyelet és rendszeres ellenőrzés fokozottan javasolt. (lásd 4.3 és 4.8 pont).
Súlyos májműködési zavar esetén alkalmazása nem ajánlott.
Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások
Fokozott óvatosság (az orvossal vagy a gyógyszerésszel való konzultálás) szükséges a kezelés elkezdése előtt azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében hypertonia és/vagy szívelégtelenség szerepel, mivel a NSAID ok alkalmazásával kapcsolatosan folyadékretenció, hypertonia és ödéma előfordulásáról számoltak be.
A klinikai vizsgálatok és az epidemiológiai adatok arra utalnak, hogy bizonyos nem-szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása, különösen nagy adagok vagy hosszú távú kezelés esetén kismértékben növeli az arteriás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus vagy stroke) kockázatát. Mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat, ez a kockázat nem zárható ki a napi legfeljebb 5 adag flubiprofén (adagonként 3 befújás) alkalmazása esetén.
Központi idegrendszeri hatások
Fájdalomcsillapító okozta fejfájás – A fájdalomcsillapítók hosszú ideig tartó vagy nem előírásszerű szedése esetén fejfájás alakulhat ki, amelyet nem szabad emelt adag gyógyszerrel kezelni.
Emésztőrendszeri hatások
NSAID-ok csak kellő óvatossággal alkalmazhatóak azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében gastrointestinalis betegség (colitis ulcerosa, Crohn-betegség) szerepel, mert ezek a kórképek rosszabbodhatnak (lásd 4.8 pont).
Gastrointestinalis vérzés, fekély vagy akár halálos kimenetelű perforáció előfordulásáról számoltak be nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel összefüggésben, a kezelés bármely pontján, figyelmeztető tünetekkel vagy anélkül, illetve függetlenül attól, hogy súlyos gastrointestinalis esemény előfordult-e már a betegnél vagy sem.
Növekszik a gastrointestinalis vérzés, ulcus vagy perforatio kialakulásának kockázata az NSAID dózisának emelésével azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében ulcus szerepel, különösen, ha az vérzéssel vagy perforatióval szövődött (lásd 4.3 pont), továbbá időskorban; ez a hatás azonban általában nem figyelhető meg a rövid távú alkalmazásra javasolt készítmények, így például a flurbiprofén spray esetében. Azoknak a betegeknek, akiknél már előfordult korábban gastrointestinalis toxicitás – különösen, ha időskorúak – jelezniük kell bármilyen szokatlan hasi panaszt a kezelőorvosuknak (különösen az emésztőrendszeri vérzést).
Óvatosság ajánlott azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, melyek növelik az ulcus vagy a vérzés kialakulásának kockázatát, mint pl. a szájon át szedhető kortikoszteroidok, anticoagulánsok, mint a warfarin, szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI), vagy trombocitaaggregációt gátló készítmények, mint pl. az acetilszalicilsav (lásd 4.5 pont).
Ha a flurbiprofént szedő betegnél gastrointestinalis vérzés vagy ulcus következik be, a kezelést abba kell hagyni.
Hematológiai hatások
Más nem-szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan a flurbiprofén is gátolja a trombocitaaggregációt és megnyújtja a vérzési időt. A flurbiprofén spray óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, ahol fennáll a kóros vérzés lehetősége.
Bőrreakciók
Nagyon ritkán súlyos, néhány esetben végzetes kimenetelű bőrreakciók kialakulásáról számoltak be NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban, beleértve az exfoliatív dermatitist, a Stevens–Johnson szindrómát és a toxicus epidermalis necrolysist is (lásd 4.8 pont)
Bőrkiütés, nyálkahártya-laesio, vagy a túlérzékenység bármely egyéb jelének kialakulásakor a beteg flurbiprofén spray alkalmazását meg kell szakítani.
Ez a készítmény metil-parahidroxi-benzoátot és propil-parahidroxi-benzoátot tartalmaz, amely (esetlegesen késleltetett) allergiás reakciókat okozhat.
Ez a gyógyszer adagonként kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
Allergéneket tartalmazó aromaanyagok
Ez a gyógyszer anizil-alkohol, citrál, citronellol, d-limonén, geraniol és linalol aromaanyagokat tartalmaz.
Az anizil-alkohol, a citrál, a citronellol, a d-limonén, a geraniol és a linalol allergiás reakciókat okozhat.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A flurbiprofén egyidejű alkalmazása kerülendő az alábbi gyógyszerekkel:
Más nem-szteroid gyulladáscsökkentők, beleértve a szelektív ciklooxigenáz 2 inhibitorokat: Kettő vagy több nem-szteroid gyulladáscsökkentő egyidejű alkalmazása kerülendő, mert ez fokozhatja a nemkívánatos hatások (különösen a gastrointestinalis nemkívánatos események, így a fekélyek és vérzés) kockázatát (lásd 4.4 pont).
Acetilszalicilsav (alacsony dózis) Kivéve, ha a kezelőorvos alacsony dózisú (napi 75 mg nál nem több) acetilszalicilsav kezelést javasol, mivel a mellékhatások kockázata fokozódhat (lásd 4.4 pont).
A flurbiprofén óvatosan adható az alábbi hatóanyagokkal:
Antikoagulánsok A nem-szteroid gyulladáscsökkentők fokozhatják az antikoagulánsok, pl. a warfarin hatásait (lásd 4.4 pont).
Trombocitaaggregáció-gátlók Fokozódik a gastrointestinalis fekély vagy vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Vérnyomáscsök-kentő gyógyszerek (diuretikumok, ACE-gátlók, angiotenzin II-antagonisták) A NSAID-ok csökkenthetik a vizelethajtók és más vérnyomáscsökkentők hatását, felerősíthetik a ciklooxigenáz gátlása okozta nefrotoxicitást, különösen károsodott veseműködésű betegeknél.
Alkohol Fokozhatja a mellékhatások, különösen a gastrointestinalis vérzés kockázatát.
Szívglikozidok A nem-szteroid gyulladáscsökkentők súlyosbíthatják a szívelégtelenséget, csökkenthetik a GFR-t és megnövelhetik a plazma glikozidszintjét – megfelelő ellenőrzés, és szükség esetén az adag módosítása javasolt.
Ciklosporin Fokozódik a nefrotoxicitás kockázata.
Kortikoszteroidok Fokozódik a gastrointestinalis fekély vagy vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Lítium Megnövelheti a szérum lítiumszintjét – megfelelő ellenőrzés és, szükség esetén az adag módosítása javasolt.
Metotrexát Nem-szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazása a metotrexát bevétele előtti vagy utáni 24 órában megnövelheti a metotrexát koncentrációját és fokozhatja annak toxikus hatásait.
Mifepriszton Mifepriszton alkalmazása után 8-12 napig nem szabad NSAID-ot adni, mivel az csökkentheti a mifepriszton hatását.
Szájon át alkalmazott antidiabetikumok A vércukorszint változásáról számoltak be (gyakoribb ellenőrzés javasolt).
Fenitoin Megnövelheti a szérum fenitoinszintjét – megfelelő ellenőrzés és, szükség esetén az adag módosítása javasolt.
Káliumspóroló diuretikumok Az egyidejű alkalmazás hyperkalaemiát okozhat
Probenecid, szulfinpirazon A probenecidet vagy szulfinpirazont tartalmazó gyógyszerek késleltethetik az flurbiprofén kiválasztódását.
Kinolon antibiotikumok Állatkísérletes adatok szerint a nem-szteroid gyulladáscsökkentők fokozhatják a kinolon típusú antibiotikumok okozta görcsrohamok kockázatát. Azon betegeknél, akik egyidejűleg kapnak nem-szteroid gyulladáscsökkentőt és kinolonokat, fokozottabb a görcsrohamok kialakulásának kockázata.
Szelektív szerotonin visszavétel-gátlók (SSRI-k) Fokozódik a gastrointestinalis fekély vagy vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).
Takrolimusz Megnövekedhet a vesetoxicitás kockázata, amikor nem-szteroid gyulladáscsökkentőt takrolimusszal egyidejűleg alkalmaznak.
Zidovudin Megnövekszik a hematológiai toxicitás kockázata, amikor nem-szteroid gyulladáscsökkentőt zidovudinnal egyidejűleg alkalmaznak.
Gyermekek és serdülők
Nem állnak rendelkezésre további információk.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A prosztaglandinszintézis gátlása kedvezőtlenül befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrionális/fötális fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatok adatai szerint fokozott a vetélés és a szívfejlődési rendellenesség, valamint a gastroschisis kockázata, amennyiben a prosztaglandinszintézis gátlókat a terhesség korai szakaszában szedik. A cardiovascularis malformatio abszolút kockázata kevesebb mint 1%-ról körülbelül 1,5%-ra nőtt. A kockázat a dózissal és a kezelés időtartamával valószínűleg nő. Állatokban prosztaglandinszintézis-gátlót adva megnövekedett a pre- és posztimplantációs veszteség és a magzati letalitás. Emellett a különféle, például a cardiovascularis fejlődési rendellenességek gyakorisága nőtt azokban az állatokban, amelyek az organogenezis idején prosztaglandinszintézis-gátlót kaptak.
A terhesség első és második trimeszterében flurbiprofén nem adható.
A terhesség harmadik trimesztere alatt minden prosztaglandinszintézis-gátló
• a magzatban:
- cardiopulmonalis toxicitást (a ductus arteriosus Botalli korai záródásával társult pulmonalis hypertoniát), és
- veseműködési zavart okozhat, ami oligohydroamnionnal járó veseelégtelenségig fokozódhat
• az anyában és az újszülöttben a terhesség végén:
- a vérzési időt valószínűleg megnyújtja aggregációgátló hatása révén, ami még kis dózisoknál is előfordulhat.
- gátolja a méhösszehúzódást, ezzel késlelteti a szülést vagy megnyújtja a vajúdást.
Következésképpen a flurbiprofén a terhesség harmadik trimeszterében ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
Szoptatás
Korlátozott adatok alapján a flurbiprofén nagyon kis koncentrációban jelenik meg az anyatejben, így valószínűleg nincs káros hatással a szoptatott csecsemőre. Azonban a nem-szteroid gyulladáscsökkentők szoptatott csecsemőket érintő lehetséges nemkívánatos hatásai miatt a flurbiprofén spray szoptató anyák számára nem ajánlott.
Termékenység
Vannak bizonyítékok arra vonatkozóan, hogy a ciklooxigenáz enzimet/prosztaglandinszintézist gátló gyógyszerek csökkentik a nők fogamzóképességét azáltal, hogy hatással vannak a tüszőrepedésre. Ez a kezelés megszakítása után megszűnik.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A készítménynek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.
A nem-szteroid gyulladáscsökkentők bevételét követően jelentkező lehetséges mellékhatások a szédülés, az álmosság és a látászavarok. Ha ez előfordul, akkor a beteg ne vezessen, illetve ne kezeljen gépeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Beszámoltak a nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel kapcsolatos túlérzékenységi reakciókról, amelyek a következők:
(a) Nem specifikus allergiás reakciók és anaphylaxiás reakció
(b) Légzőrendszeri reakciók, pl. asztma, az asztma súlyosbodása, bronchospasmus, dyspnoe
(c) Különböző bőrreakciók, pl. pruritus, urticaria, angioedema, ill. ritkábban exfoliativ és hólyagos dermatitisek (így például toxicus epidermális necrolysis és erythema multiforme).
Oedema, hypertonia és szívelégtelenség előfordulásáról számoltak be a nem-szteroid gyulladáscsökkentővel történő kezeléssel összefüggésben. Mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat, a flurbiprofén szájnyálkahártyán alkalmazandó spray esetében ez a kockázat nem zárható ki.
Az alább felsorolt nemkívánatos hatások a recept nélkül kapható és rövid ideig alkalmazható flurbiprofén adagokra vonatkoznak.
(Nagyon gyakori (≥ 1/10); Gyakori (≥ 1/100 – < 1/10); Nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100); Ritka (≥ 1/10 000 – < 1/1000); Nagyon ritka (< 1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg)
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
Nem ismert: anaemia, thrombocytopenia.
Cardiovascularis és cerebrovascularis betegségek és tünetek:
Nem ismert: oedema, hypertonia, szívelégtelenség
Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori: szédülés, fejfájás, paraesthesia
Nem gyakori: somnolentia
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:
Gyakori: torokirritáció
Nem gyakori: az asztma súlyosbodása és bronchospasmus, dyspnoe, asztmás légzés, oropharyngealis hólyagosodás, pharyngealis hypaesthesia.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Gyakori: hasmenés, szájfekély, hányinger, szájüregi fájdalom, szájüregi paraesthesia, oropharyngealis fájdalom, orális diszkomfort (melegség vagy égő érzés vagy bizsergő érzés a szájüregben).
Nem gyakori: haspuffadás, hasi fájdalom, székrekedés, szájszárazság, dyspepsia, flatulencia, glossodynia, dysgeusia, oralis dysaesthesia, hányás
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei:
Nem gyakori: különféle bőrkiütések, pruritus.
Nem ismert: a bőrreakciók súlyos formái, mint például hólyagos reakciók, így Stevens–Johnson szindróma és toxicus epidermalis necrolysis.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:
Nem gyakori: láz, fájdalom
Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: anaphylaxiás reakció
Pszichiátriai kórképek:
Nem gyakori: insomnia
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:
Nem ismert: hepatitis
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Tünetek
A legtöbb betegnél, aki klinikailag jelentős mennyiségű nem-szteroid gyulladásgátlót vett be, nem jelentkeztek komolyabb tünetek, mint a hányinger, hányás, epigasztriális fájdalom vagy ritkábban hasmenés. Tinnitus, fejfájás és gastrointestinalis vérzés is előfordulhat. Nagyobb adag nem-szteroid gyulladáscsökkentő bevétele esetén a mérgezés központi idegrendszeri tünetek formájában jelentkezik, így álmosság, alkalmanként ingerlékenység, homályos látás és zavartság vagy kóma alakulhat ki. Egyes esetekben görcsrohamok jelentkeznek. Nagyon nagy adag nem-szteroid gyulladáscsökkentő bevétele esetén metabolikus acidózis alakulhat ki és megnyúlhat a protrombinidő/INR, feltehetőleg a keringésben lévő véralvadási faktorokkal való kölcsönhatás következtében. Akut veseelégtelenség és májkárosodás alakulhat ki. Asztmásoknál súlyosbodhatnak az asztmás tünetek.
Kezelés
Tüneti és szupportív kezelés szükséges, a szabad légutak biztosításával, és a szívműködés, illetve a vitális funkciók monitorozásával a beteg állapotának stabilizálódásáig. Mérlegelni kell az aktív szén szájon át történő beadását vagy gyomormosást, valamint szükség esetén a szérum elektrolit-háztartás helyreállítását, ha a beteg a bevételt követően egy órán belül jelentkezik, ill. lehetségesen mérgező mennyiség esetén. Gyakori vagy elhúzódó convulsiók esetén intravénás diazepámot vagy lorazepámot kell adni. Asztma kialakulásakor hörgtágítókat kell adni. A flurbiprofénnek nincs specifikus antidotuma.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb gégészeti gyógyszerkészítmények, ATC kód: R02AX01
A flurbiprofén egy propionsav-származék nem-szteroid gyulladáscsökkentő, amely a prosztaglandinszintézis gátlásával fejti ki hatását. Emberben a flurbiprofén erős fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású, és a műnyálban feloldott 8,75 mg adag igazoltan csökkentette a prosztaglandinszintézist tenyésztett humán légúti sejtekben. Teljes vérképvizsgálatok alapján a flurbiprofén kevert COX-1-/COX-2-antagonista, valamennyi COX-1 szelektivitással.
A preklinikai vizsgálatok szerint a flurbiprofén és a hasonló nem-szteroid gyulladáscsökkentők R(-) enantiomerjei a központi idegrendszerben fejtik ki hatásukat; a feltételezett hatásmechanizmus az indukált COX-2 gátlása gerincvelői szinten.
A lokálisan a torokra 3 befújással alkalmazott egyszeri 8,75 mg flurbiprofén igazoltan enyhítette a torokfájást, beleértve a torok duzzanatát és gyulladását, ezzel jelentősen módosítva a torokfájásos területen a fájdalom súlyosságát (AUC) a kiindulási görbéhez képest (átlagos különbség (szórás)) az aktív kezelést és a placebót összehasonlítva a 0. és a 2. óra között (-1,82 (1,35) vs -1,13 (1,14)), a 0. és a 3. óra között (-2,01 (1,405) vs. -1,31 (1,233)), valamint a 0. és a 6. óra között (-2,14 (1,551) vs. -1,50 (1,385). Az AUC-érték kiindulási görbéhez viszonyított, 0–6 óra közötti változása esetében is szignifikáns különbségeket figyeltek meg a placebóhoz képest a torokgyulladás más jellemzői, például a fájdalom intenzitása (-22,50 (17,894) vs. -15,64 (16,413)), a nyelési nehézség ( 22,50 (18,260) vs. -16,01 (15,451)), a torokduzzanat (-20,97 (18,897) vs. -13,80 (15,565)) és a torokfájás enyhülése (3,24 (1,456) vs. 2,47 (1,248)) tekintetében. A torokgyulladás fentebb említett jellemzői tekintetében, az egyes időpontokban észlelt kiinduláshoz viszonyított változása már az 5. perctől szignifikáns volt, és ez akár 6 órán át tartott.
Azon betegek esetében, akik streptococcus-fertőzés miatt antibiotikumokat szedtek, statisztikailag szignifikánsan nagyobb mértékben enyhült a fájdalom intenzitása a 8,75 mg-os flurbiprofén szopogató tabletta alkalmazása esetén az antibiotikum bevételétől számított 7. órától kezdődően. A 8,75 mg-os flurbiprofén szopogató tabletta fájdalomcsillapító hatását a betegek streptococcus okozta torokgyulladására alkalmazott antibiotikumok nem csökkentették.
A 3 napon át alkalmazott többszöri adag hatékonysága is igazolódott.
Gyermekek és serdülők
A Strepfen DIREKT méz és citrom ízű 16,2 mg/ml szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray gyermekek körében nem végeztek célzott vizsgálatokat. A 8,75 mg-os flurbiprofén szopogató tablettával végzett hatásossági és biztonságossági vizsgálatokban 12 – betöltött 18 év közötti gyermekek és serdülők vettek részt, de a kisszámú minta miatt statisztikai következtetések nem vonhatók le.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Három befújással 8,75 mg egyszeri flurbiprofén adag jut el közvetlenül a torokba és innen a flurbiprofén azonnal felszívódik. A vérben az alkalmazás után 2–5 perc múlva mutatható ki és a maximális plazmakoncentrációját 30 perc után éri el, de átlagos szintje alacsony (1,6 µg/ml) marad. Ez a szint körülbelül negyede az 50 mg-os tabletta alkalmazása után kialakuló szintnek. A Strepfen DIREKT méz és citrom ízű 16,2 mg/ml szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray igazoltan bioekvivalens a 8,75 mg os flurbiprofén szopogató tablettával. A flurbiprofén passzív diffúzióval szívódhat fel a szájüregből. A felszívódás sebessége a gyógyszerformától függ; a maximális koncentráció gyorsabban alakul ki, de hasonló nagyságrendű, mint az egyenértékű lenyelt dózis esetén.
Eloszlás
A flurbiprofén gyorsan eloszlik a szervezetben és nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez.
Biotranszformáció/Elimináció
A flurbiprofén főként hidroxiláció útján metabolizálódik, és a veséken keresztül választódik ki. Eliminációs felezési ideje 3–6 óra. A flurbiprofén nagyon kis mennyiségben kiválasztódik az emberi anyatejbe (kevesebb, mint 0,05 mikrogramm/ml). A szájon át alkalmazott flurbiprofén adagnak körülbelül 20–25%-a ürül változatlanul.
Különleges betegcsoportok
Az idős és fiatal felnőtt önkéntesek farmakokinetikai paraméterei között nem jelentettek különbséget a flurbiprofén tabletta szájon át történő alkalmazását követően. Nem állnak rendelkezésre farmakokinetikai adatok 12 év alatti gyermekek esetében a flurbiprofén 8,75 mg alkalmazását követően, azonban sem a flurbiprofén szirup, sem pedig a kúp gyógyszerforma esetében nem figyeltek meg különbségeket a farmakokinetikai paraméterekben a felnőttekhez képest.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A 4.4, 4.6 és 4.8 pontban már említett információkon felül, nincs több releváns preklinikai adat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
betadex
dinátrium-hidrogén-foszfát-dodekahidrát
citromsav-monohidrát
metil-parahidroxibenzoát (E218)
propil-parahidroxibenzoát (E216)
nátrium-hidroxid
mézaroma
citromaroma
N,2,3-trimetil-2-izopropilbutánamid
szacharin-nátrium (E954)
hidroxypropilbetadex
tisztított víz
A mézaroma összetétele:
aromaanyagok
aromakészítmények
propilénglikol (E1520)
A citromaroma összetétele:
aromaanyagok
aromakészítmények
propilénglikol (E1520)
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
2 év
Első felbontás után: 6 hónap
6.4 Különleges tárolási előírások
Hűtőszekrényben nem tárolható! Nem fagyasztható!
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
Fehér, átlátszatlan HDPE tartály többkomponensű pumpával és polipropilén védőkupakkal. A pumpa polioximetilén, alacsony sűrűségű polietilén, nagy sűrűségű polietilén, polipropilén, rozsdamentes acél és PIB (poliizobutilén-gumi) összetevőkből áll.
Kiszerelés: 15 ml oldatot tartalmaz minden tartály, mely körülbelül 83 befújást tesz lehetővé.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladákanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Reckitt Benckiser Kft.
1113 Budapest,
Bocskai út 134-146.
Magyarország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-8900/15 1×15 ml HDPE tartály
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2020. május 11.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2020. november 15.
