1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Ben-u-ron 500 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
500 mg paracetamol tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér színű, kerek, lapos felületű, metszett élű tabletta, egyik oldalán mélynyomású „ben-u-ron” jelzéssel, másik oldalán felezővonallal ellátva.
Törési felülete fehér színű.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Enyhe és mérsékelten erős fájdalom és láz csillapítása.
Csökkenti a fájdalmat pl. fejfájás, reumatikus fájdalmak, izomfájdalom, fogfájás, menstruációs fájdalom esetén.
Enyhíti a megfázás, influenza és a torokfájás tüneteit, lázcsökkentő hatású.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőtteknek:
1-2 tabletta, amely szükség esetén 4 óránként ismételhető.
Az egyszeri gyógyszeradag ismételt bevétele között legalább 4 órának el kell telnie.
24 órán belül 8-nál több tabletta nem vehető be.
Gyermekeknek 6-12 éves kor között:
1/2-1 tabletta, amely szükség esetén 4 óránként ismételhető.
24 órán belül maximum 4 tabletta vehető be.
Orvosi utasítás nélkül 3 napnál hosszabb ideig nem adagolható.
.
12 év alatti életkorban a Ben-u-ron szirup adagolása javasolt.
6 éven aluli gyermekek a gyógyszert csak kifejezett orvosi utasításra szedhetik.
Károsodott máj- vagy vesefunkció esetén, valamint Gilbert kórban a készítmény dózis-csökkentéssel vagy az adagolási időközök növelésével alkalmazható.
A tablettát szétrágás nélkül, fél pohár vízzel kell bevenni.
Étkezés közben vagy után bevéve a hatás később jelentkezhet.
Paracetamol alkalmazása néhány napnál hosszabb ideig nem javasolt.
4.3 Ellenjavallatok
-
Paracetamollal vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
-
Súlyos máj- vagy veseműködési zavar.
-
Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz genetikai hiánya (haemolyticus anaemia).
-
Súlyos alkoholizmus.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Máj- és vesekárosodás: A készítmény hosszantartó és/vagy magas adagban való alkalmazása máj-és vesekárosodás, továbbá vérkép-elváltozás kialakulásához vezethet.
Általában fájdalomcsillapítók hosszantartó szedése, különösen gyulladáscsökkentő, lázcsillapító hatóanyagokkal kombinálva, tartós vesekárosodást, veseelégtelenséget idézhet elő (analgetikum nephropathia).
Károsodott májfunkció (májgyulladás, alkoholizmus), Gilbert szindróma (konstitucionális hyperbilirubinaemia), valamint károsodott vesefunkció esetén dóziscsökkentés vagy az adagolási időközök növelése szükséges.
Egyidejű alkoholfogyasztás megnöveli a májkárosodás veszélyét. A túladagolás veszélye nem-cirrhozisos alkoholos májkárosodás esetén fokozott.
Hosszantartó, nagy adagok szedésekor, ill. az előírásoktól eltérő alkalmazás esetén fejfájás jelentkezhet, ami az adag emelése mellett is megmarad. Ilyen esetekben a gyógyszer szedését abba kell hagyni, és orvoshoz kell fordulni.
Bármely analgetikum hosszantartó, nagy dózisban való, ill. nem előírásszerű alkalmazásakor az adagolás hirtelen megszakítása fejfájás, fáradtság, izomfájdalom, idegesség és vegetatív tünetek fellépését idézheti elő. Amíg e tünetek spontán el nem múlnak néhány napon belül, nem szabad semmilyen analgetikumot szedni, orvoshoz kell fordulni.
Laboratóriumi vizsgálatok: A készítmény befolyásolhatja egyes laboratóriumi tesztek eredményét, mint pl. Se-húgysavszint, a vér heparin-, teofillin-, cukor-szintje, ill. a vizelet aminosav értékei.
A készítmény néhány napnál hosszabb ideig és/vagy nagy dózisokban csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
Más paracetamol tartalmú gyógyszerrel együtt nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Interakció a következő gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás esetén várható:
-
májenzim-induktor hatású gyógyszerek (egyes hipnotikumok, antiepileptikumok, pl. fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin, továbbá szalicilamid, glutetimid, rifampicin): a paracetamol egyébként ártalmatlan dózisai is májkárosodáshoz vezethetnek;
-
probenecid: gátolja a paracetamol metabolizmusát, emeli vérszintjét;
-
metoklopramid, domperidon: fokozzák a paracetamol felszívódását;
-
kolesztiramin: csökkenti a paracetamol felszvívódását;
-
kloramkenikol: a kloramfenikol eliminációja lassul, toxicitása fokozódhat;
-
gyomorürülést lassító szerek (pl. propantelin): ronthatják a paracetamol felszívódását és hatását;
-
gyomorürülést gyorsító szerek (pl. metoklopramid): a paracetamol felszívódását gyorsítva fokozzák annak hatását;
-
zidovudin (AZT, Retrovir): neutropenia kialakulásának valószínűsége fokozódik;
-
warfarin, kumarin-származékok: a protrombin-idő megnőhet;
-
doxorubicin: nő a májkárosodás veszélye.
Alkohol egyidejű fogyasztása a májkárosító hatás erősödéséhez vezet.
4.6 Terhesség és szoptatás
Nagyszámú anya-gyermek páron (923) végzett vizsgálat során a paracetamol alkalmazása a terhesség első 3-4 hónapjában nem mutatott káros hatást sem a terhességre, sem a magzatra. Mindazonáltal a Ben-u-ron terhességben való adagolása csak az előny/kockázat gondos orvosi mérlegelése alapján rendelhető.
A paracetamol kiválasztódik az anyatejbe Szoptatás időszakában a készítmény csak gondos orvosi felügyelet mellett szedhető.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ben-u-ron 500 mg tabletta nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Terápiás adagban és az előírások szerint alkalmazva ritkán várható mellékhatás.
A javasolt terápiás adagok mellett a készítmény szedése során tapasztalt mellékhatások az alábbiakban foglalhatóak össze, gyakoriság és szervrendszerek szerint.
A mellékhatások előfordulási gyakoriságát a forgalomba hozatalt követően jelentett spontán esetek alapján becsülték meg.
Gyakorisági kategóriák:
Nagyon gyakori: ≥1/10,
Gyakori: ≥1/100‑<1/10,
Nem gyakori: ≥1/1000‑<1/100,
Ritka: ≥1/10 000‑<1/1000,
Nagyon ritka: <1/10 000,
Nem ismert gyakoriságú ( a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
| Szervrendszer | Nem kívánatos hatás | Előfordulási gyakoriság |
| Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek, ill. tünetek | Allergiás thrombocytopenia, leukocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia | Nagyon ritka |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Túlérzékenységi reakciók (pl. Quincke ödéma, dyspnoe, verejtékezés, émelygés, hirtelen jelentős vérnyomásesés, beleértve sokk kialakulását). A bőr túlérzékenységi reakciói: erythema, bőrkiütés, angioödema, Stevens-Johnson szindróma. Anafilaxia. | Nagyon ritka |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek, ill. tünetek | Bronchospasmus azon betegeknél, akik acetilszalicilsavra vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentőre érzékenyek | Nagyon ritka |
| Máj- és epebetegségek, ill. tünetek | Máj működési zavar | Nagyon ritka |
| A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei | Súlyos bőrreakciókat jelentettek. | Nagyon ritka |
A betegeket utasítani kell, hogy túlérzékenységi reakció első tünetei jelentkezésekor azonnal szakítsák meg a gyógyszer szedését és forduljanak orvoshoz.
Nagy adagban való és/vagy hosszantartó adagolás toxikus, igen nagy adagok esetén letális májkárosodáshoz (irreverzibilis májszövet-nekrózis) vezethet. Korai tünetei: étvágytalanság, hányinger, hányás, izzadás, általános gyengeség, rossz közérzet.
4.9 Túladagolás
A paracetamol túladagolása a tünetek hiányában is azonnali orvosi beavatkozást igényel, mert a paracetamol túladagolás májkárosodást okozhat.
A paracetamol mérgezés toxikus hatása 24-48 órás lappangás után: hepatocelluláris nekrózis következtében a májfunkciók súlyos károsodása, fatális máj-kóma. Tubulus nekrózis folytán vesekárosodásról is beszámoltak.
A paracetamol intoxikáció tünetei:
I. fázis (első nap): émelygés, hányás, verejtékezés, aluszékonyság, általános rossz közérzet.
II. fázis (második nap): a szubjektív tünetek javulni látszanak, enyhe fájdalom van jelen; a máj
megnagyobbodott, a transzamináz és bilirubin értékek emelkednek, megnyúlik a PTT (parciális
tromboplasztin idő), a vizeletkiválasztás csökken.
III. fázis (harmadik nap): a transzamináz értékek magasak, sárgaság, coagulopathia, hypoglykaemia alakul ki, a beteg hepatikus kómába kerül.
A mérgezés kezelése:
A mérgezés utáni első 6 órában gyomormosást kell végezni. A plazma-szint dialízissel csökkenthető. Monitorozni kell a plazma paracetamol szintjét. A mérgezés utáni első 8 órában a paracetamol citotoxikus metabolitjai SH csoportok intravénás bevitelével (ciszteamin, N-acetilcisztein) megköthetőek.
A mérgezés egyéb kezelése a mérgezés mértékének, stádiumának és klinikai tüneteinek függvénye.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom, -és lázcsillapítók.
ATC-kód: N02B E01
A paracetamol analgetikus, antipiretikus és igen gyenge gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, pontos hatásmechanizmusa nem ismert. Vizsgálatok szerint jelentős gátló hatást fejt ki a cerebralis prosztaglandin-szintézisre, míg a perifériás prosztaglandin-szintézist csak kis mértékben gátolja. Gátolja az endogén pirogének hatását a hypothalamus hőszabályozó centrumában.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A paracetamol adagolását követően gyorsan és teljes mértékben felszívódik. Szisztémás hasznosulása dózisfüggő, 70-90 % között változik. A szérumban a csúcskoncentráció 0,5-1,5 óra múlva alakul ki.
A paracetamol a plazma-fehérjéhez csak kis mértékben (< 10 %) kötődik, túladagoláskor azonban a fehérje-kötődés erősödhet. A májban metabolizálódik; konjugálódik glukuronsavval (mintegy 55%), kénsavval (35%), ciszteinnel és merkaptursavval. A farmakológiailag inaktív metabolitok a vesén át ürülnek (csupán 4% ürül változatlan formában). Csekély mennyiségben képződnek toxikus metabolitok, a p-aminofenol és az N-hidroxiláció révén képződő N-acetil-p-benzokinonimin, amelyek glutationhoz és ciszteinhez kötődnek.
Az eliminációs felezési idő 1.5-2.5 óra, a teljes kiürülés időtartama 24 óra.
Felezési ideje megnyúlik máj -vagy a veseműködési zavar és túladagolás esetén, valamint újszülöttekben. A csúcshatás és a hatás átlagos időtartama (4-6 óra) többé-kevésbé a plazma koncentrációjának függvénye.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Akut toxicitás
A paracetamol emberben 6 g-nál nagyobb per os dózisban adva hepatocellularis károsodáshoz, fatális hepatikus kómához vezethet. A plazma-koncentráció a bevételt követő 4 óra múlva 200-300 μg/ml,
8 óra múlva 100-150 μg/ml, 12 óra múlva 50-80 μg/ml, majd 15 óra múlva 30-45 μg/ml.
A paracetamol plazma-koncentrációja és hepatoxicitása között szoros összefüggés van. Enzim induktorok és alkohol egyidejű alkalmazása, még előírás szerinti paracetamol dózis esetén is májkárosodáshoz vezethet.
Krónikus toxicitás
Paracetamollal patkányokban és egerekben történt krónikus és szubkrónikus toxicitási vizsgálatok során gastrointestinalis laesiok, vérsejtszám-eltérések, májdegeneráció, a vese-parenchymában degeneratív elváltozások, nekrózis volt megfigyelhető.
Reverzibilis, krónikus aktív hepatitis fellépését írták le emberben napi 3,9 g és 2,9 g paracetamol egy éven túli fogyasztását követően.
Egyértelmű hepatotoxikus hatás jelentkezhet magas napi dózis (6 g) 3 héten át való szedésekor, akkor is, ha előzőleg nem állt fenn májkárosodás, pl. antialkoholisták esetében.
Megalapozott a gyanú, mi szerint hosszú ideig tartó analgetikum szedés nephropathiát idézhet elő, papilla-nekrózissal és interstitialis nephritissel, valamint másodlagos pyelonephritissel.
Mutagén, tumorigén hatás
Paracetamol terápiás adagjaival végzett kiterjedt vizsgálatok nem utaltak a paracetamol genotoxikus hatására.
Nem hepato-toxikus adagokkal patkányokon és egereken végzett krónikus vizsgálatok nem mutattak tumorigén hatást.
Reprodukciós toxicitás
A paracetamol áthatol a placentán. Állatvizsgálatok, sem pedig az eddigi klinikai tapasztalatok nem utaltak magzatkárosító hatásra.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Povidon, kukoricakeményítő, talkum, sztearinsav, szilícium-dioxid, A típusú karboximetil-keményítő-nátrium.
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismert.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
20 db (2 x 10 db) tabletta buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani
Megjegyzés: keresztjelzés nélküli.
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
bene-Arzneimittel GmbH
Herterichstrasse 1.
81479 München, Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-4662/01
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1995. augusztus 22. / 2005. október 25. /2010. 12. 22.
10 A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2014. július 1.
